[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
正确答案 :C
3位上有羧基和4位是羰基
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
[单选题]下列哪些与盐酸吗啡不符
正确答案 :C
其中性水溶液较稳定
解析:天然的吗啡具有左旋光性,左旋吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构。A、B和C环构成部分氢化的菲环,C和D环构成部分氢化的异喹啉环,分子中有5个手性中心。吗啡结构中3位有酚羟基,呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性,因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。由于3位酚羟基的存在,使吗啡及其盐的水溶液不稳定,放置过程中,受光催化易被空气中的氧氧化变色,生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡。吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色;与钼硫酸试液反应显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色。
[单选题]关于药物对机体作用的叙述,错误的是( )
正确答案 :D
药物的基本作用是指药物的直接作用
[单选题]普鲁卡因水溶液的不稳定性是因为下列哪种结构易被氧化( )
正确答案 :B
苯胺基
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